舌下含服或噴霧用硝酸甘油僅作為心絞痛發(fā)作時(shí)緩解癥狀用藥，也可在運(yùn)動(dòng)前數(shù)分鐘使用，以減少或避免心絞痛發(fā)作。長(zhǎng)效硝酸酯制劑用于減低心絞痛發(fā)作的頻率和程度，并可能增加運(yùn)動(dòng)耐量。長(zhǎng)效硝酸酯類不適宜用于心絞痛急性發(fā)作的治療，而適宜于慢性長(zhǎng)期治療。每天用藥時(shí)應(yīng)注意給予足夠的無(wú)藥間期，以減少耐藥性的發(fā)生。如勞力型心絞痛患者日間服藥，夜間停藥，皮膚敷貼片白天敷貼，晚上除去。
　　硝酸酯類藥物的不良反應(yīng)包括頭痛、面色潮紅、心率反射性加快和低血壓，以上不良反應(yīng)以短效硝酸甘油更明顯。第1次含用硝酸甘油時(shí)，應(yīng)注意可能發(fā)生體位性低血壓。使用治療勃起功能障礙藥物西地那非者24小時(shí)內(nèi)不能應(yīng)用硝酸甘油等硝酸酯制劑，以避免引起低血壓，甚至危及生命。
　　對(duì)由嚴(yán)重主動(dòng)脈瓣狹窄或肥厚型梗阻性心肌病引起的心絞痛，不宜用硝酸酯類制劑，因?yàn)橄跛狨ヮ愔苿┙档托呐K前負(fù)荷和減少左室容量，能進(jìn)一步增加左室流出道梗阻程度，而嚴(yán)重主動(dòng)脈瓣狹窄患者應(yīng)用硝酸酯類制劑也因前負(fù)荷的降低進(jìn)一步減少心搏出量，有造成暈厥的危險(xiǎn)。
　　硝酸甘油的耐藥是一個(gè)不可忽視的臨床現(xiàn)象。目前硝酸甘油的耐藥機(jī)制仍不十分明確。目前的學(xué)說(shuō)主要有巰基耗竭學(xué)說(shuō)、神經(jīng)激素激活學(xué)說(shuō)、血管內(nèi)容量擴(kuò)張學(xué)說(shuō)、超氧陰離子學(xué)說(shuō)等多種解釋，但任何一種學(xué)說(shuō)均無(wú)法完全對(duì)耐藥現(xiàn)象進(jìn)行解釋�？茖W(xué)合理地用藥是避免耐藥的主要方法，即應(yīng)提供硝酸酯類藥物一定的空白間期，而避免長(zhǎng)期連續(xù)用藥。一般建議每日提供8小時(shí)的低硝酸酯間期。靜脈制劑盡量限于危重病例應(yīng)用，可每日給藥10～16小時(shí)，避免長(zhǎng)期用藥連續(xù)超過(guò)24小時(shí)�？诜�制劑可1日多次應(yīng)用，且強(qiáng)調(diào)“偏時(shí)性應(yīng)用”，如每日2次，則早晨7：00-8：00服用，下午3：00-4：00服用，最后一粒不晚于下午6：00，以使夜間存在一定的空白間期。或采用1日1次長(zhǎng)效制劑，通過(guò)藥物本身的藥代動(dòng)力學(xué)設(shè)計(jì)提供低硝酸酯間期。據(jù)報(bào)道有些藥物與硝酸酯類合并使用可助于減少耐藥現(xiàn)象的發(fā)生，包括含巰基的ACEI（卡托普利）、肼屈嗪、抗氧化劑、蛋白激酶C拮抗劑等。但這些均缺乏確鑿的臨床證據(jù)，因此并不主張單純?yōu)榉乐瓜跛狨サ哪退幀F(xiàn)象而加用其他藥物。