本教材第1章介紹了藥物合成技術(shù)通用研究方法；第2～8章介紹了常見藥物合成所涉及的鹵化、烷基化、�；�、縮合、氧化、還原、重排等基本反應(yīng)，以有機(jī)官能團(tuán)的演變?yōu)橹骶�，從反應(yīng)物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)出發(fā)，了解藥物合成過程中常用的有機(jī)合成反應(yīng)。每個(gè)單元反應(yīng)都以案例引入、案例分析、知識(shí)儲(chǔ)備的方式進(jìn)行編寫，同時(shí)在每個(gè)單元里安排了相關(guān)的技能訓(xùn)練。章后有“本章小結(jié)”，系統(tǒng)梳理該單元反應(yīng)的知識(shí)點(diǎn)，方便學(xué)生復(fù)習(xí)。第9章為現(xiàn)代藥物合成新方法，主要介紹一些新技術(shù)、新方法及新工藝在藥物合成中的應(yīng)用，使學(xué)生了解生產(chǎn)的最新前沿技術(shù)，拓展學(xué)生視野。第10章主要從原理、設(shè)備及操作等方面對合成產(chǎn)物常用的分離純化和鑒定方法進(jìn)行了介紹。
本書可作為高職高專制藥技術(shù)類專業(yè)的教材，也可供相關(guān)專業(yè)成人教育、職業(yè)培訓(xùn)及從事藥物生產(chǎn)、精細(xì)化學(xué)品生產(chǎn)的技術(shù)和管理人員參考。
藥物合成反應(yīng)通用研究方法
1?1文獻(xiàn)調(diào)研2
1?1?1常用的化學(xué)類三次文獻(xiàn)信息資源3
1?1?2美國化學(xué)文摘5
1?1?3貝爾斯坦有機(jī)化學(xué)大全7
1?2藥物合成路線的設(shè)計(jì)策略7
1?2?1類型反應(yīng)法7
1?2?2模擬文獻(xiàn)法8
1?2?3逆合成分析法9
1?3合成路線選擇與評(píng)價(jià)原則13
1?3?1原料和試劑的來源13
1?3?2合成步驟、操作與收率13
1?3?3單元反應(yīng)的次序安排14
1?3?4技術(shù)條件與實(shí)驗(yàn)安全14
1?4影響藥物合成反應(yīng)的常見因素14
1?4?1反應(yīng)物料的配比與濃度15
1?4?2溫度17
1?4?3壓力17
1?4?4加料方式與加料順序18
1?4?5溶劑19
1?4?6pH19
1?4?7攪拌19
1?4?8雜質(zhì)與原料的純度20
1?5藥物合成路線探索的一般步驟20
1?5?1研究單元反應(yīng)20
1?5?2藥物合成路線探索實(shí)例21
1?6藥物合成工藝研究常用方法22
1?6?1應(yīng)用新試劑或新反應(yīng)22
1?6?2后處理方法的改進(jìn)23
1?6?3正交設(shè)計(jì)24
1?7反應(yīng)終點(diǎn)的控制26
1?7?1以反應(yīng)物或生成物的物理性質(zhì)判斷反應(yīng)終點(diǎn)27
1?7?2色譜法或光譜法判斷反應(yīng)終點(diǎn)27
1?7?3化學(xué)定量分析法28
1?7?4反應(yīng)時(shí)間法29
1?8合成藥物的發(fā)展趨勢29
1?8?1合成藥物的發(fā)展29
1?8?221世紀(jì)化學(xué)合成藥物發(fā)展趨勢30
1?8?3加速我國創(chuàng)制新藥研究的建議31
本章小結(jié)33
思考與練習(xí)33
閱讀材料正向合成分析與動(dòng)態(tài)組合化學(xué)33
2鹵化反應(yīng)技術(shù)
2?1案例引入：氯代環(huán)己烷的合成37
2?1?1案例分析37
2?1?2不飽和烴的鹵加成反應(yīng)38
2?1?3鹵取代反應(yīng)42
2?1?4鹵置換反應(yīng)44
2?2案例引入：對硝基?α?溴代苯乙酮的合成48
2?2?1案例分析48
2?2?2羰基α?鹵取代反應(yīng)49
2?3案例引入：氟乙酸乙酯的合成50
2?3?1案例分析50
2?3?2鹵代烴的鹵置換反應(yīng)51
2?4案例引入：鄰氯甲苯的合成52
2?4?1案例分析52
2?4?2芳香重氮鹽化合物鹵置換反應(yīng)53
本章小結(jié)54
思考與練習(xí)55
閱讀材料氯代環(huán)己烷的工業(yè)生產(chǎn)過程56
技能訓(xùn)練2?1氯代環(huán)己烷的制備57
技能訓(xùn)練2?2氟乙酸乙酯的制備58
技能訓(xùn)練2?3鄰氯甲苯（對氯甲苯）的制備58
3烴化反應(yīng)技術(shù)
3?1案例引入：N,N?二乙基乙醇胺的合成62
3?1?1案例分析62
3?1?2氮原子上的烴化反應(yīng)62
3?2案例引入：苯甲醚的合成71
3?2?1案例分析71
3?2?2氧原子上的烴化反應(yīng)71
3?3案例引入：3?噻吩甲基丙二酸二乙酯的合成75
3?3?1案例分析75
3?3?2碳原子上的烴化反應(yīng)76
本章小結(jié)80
思考與練習(xí)80
技能訓(xùn)練3?1N，N?二乙基乙醇胺的制備82
技能訓(xùn)練3?2甲基苯乙基醚的制備82
技能訓(xùn)練3?3烯丙基丙二酸的制備83
4�；磻�(yīng)技術(shù)
4?1案例引入：硝基卡因的合成86
4?1?1案例分析86
4?1?2氧原子上的酰化反應(yīng)87
4?2案例引入：對硝基?α?乙酰氨基苯乙酮的合成92
4?2?1案例分析92
4?2?2氮原子上的�；磻�(yīng)93
4?3案例引入：鄰（對氯苯甲酰）苯甲酸的合成96
4?3?1案例分析96
4?3?2碳原子上的酰化反應(yīng)97
本章小結(jié)101
思考與練習(xí)102
閱讀材料合成鹽酸普魯卡因工作任務(wù)分析104
技能訓(xùn)練4?1硝基卡因的制備106
技能訓(xùn)練4?2苯佐卡因的制備108
5還原反應(yīng)技術(shù)
5?1案例引入：普魯卡因的合成111
5?1?1案例分析111
5?1?2含氮化合物的還原反應(yīng)技術(shù)111
5?2案例引入：利膽醇的合成114
5?2?1案例分析114
5?2?2羰基化合物的還原反應(yīng)技術(shù)115
5?3案例引入：1?甲基?4?氯哌啶的合成120
5?3?1案例分析120
5?3?2不飽和烴的還原反應(yīng)技術(shù)121
本章小結(jié)127
思考與練習(xí)127
技能訓(xùn)練5?1二苯甲醇的制備129
技能訓(xùn)練5?2美沙拉秦的制備130
6縮合反應(yīng)技術(shù)
6?1案例引入：1，2?二苯基羥乙酮的合成133
6?1?1案例分析133
6?1?2醛酮化合物之間的縮合反應(yīng)133
6?1?3Knoevenagel反應(yīng)136
6?1?4Perkin反應(yīng)138
6?2案例引入：維生素A的合成140
6?2?1案例分析140
6?2?2Darzens反應(yīng)142
6?2?3Reformatsky反應(yīng)143
6?2?4Wittig反應(yīng)145
6?3案例引入：夾拉明的合成147
6?3?1案例分析147
6?3?2Mannich反應(yīng)147
6?3?3Michael加成反應(yīng)149
本章小結(jié)151
思考與練習(xí)152
技能訓(xùn)練6?1苯妥英鈉的制備154
技能訓(xùn)練6?2鹽酸苯海索的制備156
7氧化反應(yīng)技術(shù)
7?1案例引入：二苯乙二酮的合成159
7?1?1案例分析159
7?1?2醇的氧化159
7?1?3醛的氧化163
7?2案例引入：16α,17α?環(huán)氧黃體酮的合成163
7?2?1案例分析163
7?2?2含烯鍵化合物的氧化164
本章小結(jié)172
思考與練習(xí)172
技能訓(xùn)練7?1維生素K3的制備174
技能訓(xùn)練7?2煙酸的制備175
8重排反應(yīng)技術(shù)
8?1案例引入：苯妥英鈉的合成178
8?1?1案例分析178
8?1?2二苯基乙二酮?二苯乙醇酸型重排179
8?2案例引入：庚內(nèi)酰胺的合成180
8?2?1案例分析180
8?2?2Pinacol重排181
8?2?3Beckmann重排182
8?2?4Hofmann重排183
本章小結(jié)185
思考與練習(xí)185
閱讀材料苯妥英鈉的合成186
技能訓(xùn)練8?1苯甲酰苯胺的制備189
技能訓(xùn)練8?2鄰氨基苯甲酸的制備189
9現(xiàn)代藥物合成新方法
9?1微波催化在藥物合成中的應(yīng)用191
9?1?1微波催化概述192
9?1?2微波催化應(yīng)用實(shí)例193
9?2超聲波輻射在藥物合成中的應(yīng)用195
9?2?1超聲波輻射催化概述195
9?2?2超聲催化應(yīng)用實(shí)例196
9?3相轉(zhuǎn)移催化劑在藥物合成中的應(yīng)用196
9?3?1相轉(zhuǎn)移催化概述197
9?3?2相轉(zhuǎn)移催化劑的應(yīng)用實(shí)例197
9?4生物催化在藥物合成中的應(yīng)用198
9?4?1生物催化概述198
9?4?2生物催化的應(yīng)用實(shí)例199
9?5離子液體在藥物合成中的應(yīng)用199
9?5?1離子液體催化概述199
9?5?2離子液體的應(yīng)用實(shí)例200
9?6超臨界流體在藥物合成中的應(yīng)用200
9?6?1超臨界流體催化概述200
9?6?2超臨界流體催化的應(yīng)用實(shí)例201
9?7分子篩催化劑在藥物合成中的應(yīng)用201
9?7?1分子篩催化概述201
9?7?2分子篩催化的應(yīng)用實(shí)例202
9?8離子交換樹脂在藥物合成中的應(yīng)用202
9?8?1離子交換樹脂催化概述202
9?8?2離子交換樹脂的應(yīng)用實(shí)例203
技能訓(xùn)練9?1扁桃酸的合成203
技能訓(xùn)練9?2dl?扁桃酸的拆分204
10合成產(chǎn)物分離純化與鑒定
10?1合成產(chǎn)物分離純化方法選擇206
10?1?1萃取207
10?1?2升華208
10?1?3結(jié)晶和重結(jié)晶209
10?1?4蒸餾213
10?1?5色譜法221
10?2合成產(chǎn)物的鑒定227
10?2?1熔點(diǎn)測定227
10?2?2沸點(diǎn)的測定229
10?2?3折射率的測定230
10?2?4旋光度測定231
10?2?5氣相色譜233
10?2?6高效液相色譜234
10?2?7紫外?可見光譜235
10?2?8紅外光譜236
10?2?9核磁共振和質(zhì)譜238
附錄
附錄一藥物合成反應(yīng)中常用的縮略語239
附錄二原料與試劑質(zhì)量分析244
附錄三熱浴的選擇248
參考文獻(xiàn)
書單推薦
