本書介紹了自噬的生物學(xué)機制及其在藥物研發(fā)方面的進(jìn)展。自噬是細(xì)胞內(nèi)一種自我降解和再利用的過程，對維持細(xì)胞內(nèi)穩(wěn)態(tài)和健康至關(guān)重要。本書不僅概述了自噬的基本原理，還探討了自噬與疾病的關(guān)系，尤其是其在神經(jīng)退行性變性疾病、癌癥和感染性疾病中的作用及目前的臨床研究進(jìn)展。此外，本書還重點關(guān)注了自噬靶向性藥物的設(shè)計與開發(fā)新技術(shù)，為藥物研發(fā)人員提供了寶貴的理論和實踐指導(dǎo)。
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國家自然科學(xué)基金優(yōu)秀青年基金"優(yōu)秀青年科學(xué)基金-藥物化學(xué)"，編號81922064，負(fù)責(zé)人（本書依托項目）
目錄
第1章 自噬的基本原理 1
1.1 自噬的定義 1
1.1.1 自噬的發(fā)現(xiàn) 1
1.1.2 自噬的名詞解釋 2
1.1.3 自噬的分類及過程 3
1.2 自噬的功能 4
1.2.1 維持細(xì)胞內(nèi)環(huán)境穩(wěn)態(tài) 4
1.2.2 維持細(xì)胞形態(tài)和功能的穩(wěn)定 5
1.2.3 在某些組織中的特定功能 5
1.3 自噬發(fā)生過程 5
1.3.1 自噬起始階段 5
1.3.2 成核過程 6
1.3.3 自噬體的延伸階段 6
1.3.4 自噬體的成熟階段 7
1.3.5 自噬體的裂解階段 7
1.4 自噬發(fā)生過程的分子調(diào)控機制 8
1.5 自噬信號通路 10
1.5.1 誘導(dǎo)自噬的信號通路 10
1.5.2 抑制自噬的信號通路 24
參考文獻(xiàn) 31
第2章 自噬與疾病 37
2.1 自噬與腫瘤 38
2.1.1 自噬抑制腫瘤生長 39
2.1.2 自噬促進(jìn)腫瘤生長 40
2.2 自噬與神經(jīng)退行性變性疾病 41
2.2.1 阿爾茨海默�。ˋD） 42
2.2.2 帕金森�。≒D） 45
2.2.3 亨廷頓�。℉D） 49
2.3 心血管疾病 52
2.3.1 自噬與心肌肥厚 53
2.3.2 自噬與心肌纖維化 54
2.3.3 自噬與心梗 55
2.3.4 自噬與心肌缺血再灌注 57
2.3.5 自噬與心力衰竭 58
2.4 自噬與代謝性疾病 60
2.4.1 自噬與肥胖 60
2.4.2 自噬與2型糖尿病 60
2.4.3 自噬與動脈粥樣硬化 61
2.4.4 自噬與非酒精性脂肪肝 62
參考文獻(xiàn) 63
第3章 自噬小分子臨床研究進(jìn)展 66
3.1 PI3K-Akt-mTOR信號通路的抑制劑 66
3.2 AMPK激動劑 68
3.3 溶酶體抑制劑 69
3.4 選擇性靶向自噬的化合物 70
3.4.1 ULK1-ULK2復(fù)合物調(diào)節(jié)劑 70
3.4.2 PIK3C3/Vps34復(fù)合物抑制劑 71
3.4.3 ATG4蛋白酶抑制劑 72
3.4.4 ATG7抑制劑 73
3.5 其他自噬調(diào)節(jié)劑 73
參考文獻(xiàn) 98
第4章 自噬小分子藥物發(fā)現(xiàn) 104
4.1 自噬小分子藥物發(fā)現(xiàn)歷史 104
4.2 靶向自噬相關(guān)的表觀遺傳調(diào)控因子 105
4.2.1 DNA甲基化或去甲基化 107
4.2.2 組蛋白修飾 109
4.2.3 miRNA 111
4.3 PI3K-Akt-mTOR信號通路抑制劑 113
4.3.1 PI3K/mTOR雙抑制劑 114
4.3.2 泛PI3K抑制劑 117
4.3.3 Akt抑制劑 119
4.3.4 泛mTORC抑制劑 120
4.3.5 mTORC1復(fù)合物抑制劑 123
4.4 靶向p53信號通路抑制劑 125
4.5 靶向AMPK信號通路抑制劑/激動劑 128
4.5.1 AMPK抑制劑 128
4.5.2 AMPK激動劑 129
4.6 溶酶體抑制劑 131
4.7 PIK3C3/Vps34復(fù)合物抑制劑 135
4.8 ULK1-ULK2復(fù)合物抑制劑 136
4.9 ATG4抑制劑/激動劑 139
4.9.1 ATG4B抑制劑 139
4.9.2 ATG4B激動劑 140
4.10 ATG7抑制劑 141
4.10.1 吡唑并嘧啶氨基磺酸酯 141
4.10.2 β咔啉衍生物 142
4.11 鈣通道阻滯劑 143
4.11.1 維拉帕米 143
4.11.2 非洛地平 143
參考文獻(xiàn) 144
第5章 自噬調(diào)控相關(guān)的天然產(chǎn)物發(fā)現(xiàn) 151
5.1 黃酮類 151
5.1.1 槲皮素 151
5.1.2 柚皮素 152
5.1.3 葛根素 152
5.1.4 牡荊素 153
5.1.5 山柰酚 154
5.1.6 染料木黃酮 155
5.1.7 水飛薊素 156
5.1.8 羥基紅花黃色素A 156
5.1.9 木犀草素 157
5.1.10 虎杖苷 158
5.2 生物堿類 159
5.2.1 小檗堿（黃連素） 159
5.2.2 苦參堿 159
5.2.3 吳茱萸堿 160
5.3 萜類及揮發(fā)油 161
5.3.1 青蒿素 161
5.3.2 紫杉醇 162
5.3.3 雷公藤紅素 163
5.3.4 冬凌草甲素 164
5.3.5 大蒜素 164
5.3.6 梔子苷 165
5.3.7 熊果酸 166
5.3.8 阿格拉賓 166
5.4 糖苷類 167
5.4.1 芍藥苷 167
5.4.2 紅景天苷 168
5.4.3 天麻素 168
5.4.4 黃芪多糖 169
5.5 多酚類 170
5.5.1 姜黃素 170
5.5.2 白藜蘆醇 171
5.5.3 沒食子酸 172
5.5.4 茶多酚（兒茶素） 172
5.5.5 Rottlerin 173
5.5.6 丹皮酚 174
5.5.7 鞣花酸 174
5.6 酸類 175
5.6.1 阿魏酸 175
5.6.2 丹參酚酸B 175
5.7 木脂素類 176
5.7.1 厚樸酚 176
5.7.2 五味子甲素、五味子素A 177
5.8 皂苷類 177
5.8.1 人參皂苷 177
5.8.2 黃芪甲苷 178
5.9 醌類 178
百里醌 178
5.10 其他 179
5.10.1 肉桂醛 179
5.10.2 β-細(xì)辛醚 179
5.11 總結(jié)與展望 179
參考文獻(xiàn) 187
第6章 自噬相關(guān)的藥物發(fā)現(xiàn)新技術(shù) 193
6.1 引言 193
6.2 AUTAC 195
6.3 ATTEC 198
6.4 AUTOTAC 201
6.5 CMA 204
6.6 自噬的檢測方法 205
6.7 總結(jié)和展望 208
參考文獻(xiàn) 209
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