肽是分子結(jié)構(gòu)介于氨基酸和蛋白質(zhì)之間的一類化合物。分子量段在50~10 000Da 之間的才稱之為肽，其中分子量段在5 000~10 000Da 之間的稱大肽，在50~2 000Da 之間的稱小肽、寡肽、低聚肽，也稱小分子活性多肽。
蛋白質(zhì)是生物體中四大類大分子有機(jī)物之一，其構(gòu)成基本單位是氨基酸。20 種 氨基酸是構(gòu)成蛋白質(zhì)的基本結(jié)構(gòu)和功能的單元，而肽介于氨基酸與蛋白質(zhì)之間，為組成蛋白質(zhì)分子的片段，是蛋白質(zhì)的活性單元。但肽不是氨基酸的簡(jiǎn)單混合，而是由基因控制，首先轉(zhuǎn)錄出mRNA，并以mRNA 為模板，tRNA 通過反密碼子與mRNA 識(shí)別，轉(zhuǎn)運(yùn)所需氨基酸殘基至核糖體上，通過肽鍵連接而成；從最簡(jiǎn)單的由2 個(gè)氨基酸殘基形成的二肽到包含幾十個(gè)氨基酸殘基的多肽，均可見到，而多肽經(jīng)過酶的作用盤曲折疊形成特定構(gòu)象。肽和蛋白質(zhì)沒有嚴(yán)格意義上的區(qū)分，一般將2 個(gè)氨基酸殘基到50 個(gè)氨基酸殘基組成的肽鏈稱肽，而由50 個(gè)以上氨基酸殘基組成的肽鏈就稱蛋白質(zhì)。換言之，蛋白質(zhì)有時(shí)也被稱為肽，這是肽的廣義概念，但本書所指的肽不包括蛋白質(zhì)。
傳統(tǒng)營養(yǎng)學(xué)觀點(diǎn)認(rèn)為，作為具有高度特異性的大分子蛋白質(zhì)，不易被吸收，因而機(jī)體對(duì)其吸收只能將其完全分解成氨基酸，進(jìn)而以游離氨基酸的形式吸收。但大量事實(shí)證明，蛋白質(zhì)不是僅以氨基酸形式吸收，而更多以肽的形式吸收。人體在吸收氨基酸過程中，氨基酸是一個(gè)一個(gè)被吸收的，是一種主動(dòng)運(yùn)輸過程，需要消耗較多的能量，而且相同構(gòu)造的氨基酸之間還存在拮抗競(jìng)爭(zhēng)關(guān)系。而肽在吸收過程中是數(shù)個(gè)被一起吸收，并且相同的肽之間沒有競(jìng)爭(zhēng)和抑制關(guān)系。在人體中，小分子肽可以100%被吸收，并且吸收速度快，耗能低；肽被吸收進(jìn)入人體之后，可以直接參與蛋白質(zhì)的合成，且其合成效率較游離氨基酸高很多；肽在吸收的同時(shí)，還可以促進(jìn)機(jī)體對(duì)氨基酸的吸收，而對(duì)其混合物的吸收是機(jī)體吸收蛋白質(zhì)營養(yǎng)的最佳機(jī)制；對(duì)于氨基酸代謝病，肽中雖然含有相關(guān)氨基酸，但在吸收過程中不受限制，從而可以有效彌補(bǔ)氨基酸的缺失；肽與礦物離子結(jié)合形成螯合物，可增加其水溶性，從而促進(jìn)礦物質(zhì)的吸收；被吸收的肽進(jìn)入神經(jīng)細(xì)胞，可以作為神經(jīng)遞質(zhì)，促進(jìn)消化道分泌消化酶；肽被吸收進(jìn)入消化道上皮細(xì)胞，調(diào)節(jié)細(xì)胞的生理活動(dòng)，維持黏膜的結(jié)構(gòu)和功能正常。所以對(duì)機(jī)體來說，肽的吸收和利用，比游離氨基酸和蛋白質(zhì)都有優(yōu)勢(shì)。
過量蛋白質(zhì)的攝入會(huì)對(duì)人體產(chǎn)生一些不良影響，這是因?yàn)榈鞍踪|(zhì)在人體內(nèi)的分解會(huì)產(chǎn)生氨、酮酸及尿素等，這些代謝物質(zhì)的積累會(huì)對(duì)人體產(chǎn)生副作用，會(huì)增加肝細(xì)胞的負(fù)擔(dān)，容易引起消化不良，甚至影響腎功能。大量研究表明，食用過量的蛋白質(zhì)會(huì)增加患惡性腫瘤的風(fēng)險(xiǎn)，如直腸癌、胰腺癌、腎癌和乳腺癌。此外，食用動(dòng)物蛋白過多，有誘發(fā)心臟病的風(fēng)險(xiǎn)。而攝入肽后不會(huì)引起營養(yǎng)過剩，而且還可以調(diào)節(jié)人體的營養(yǎng)平衡。正因?yàn)殡挠腥绱硕嗟膬?yōu)勢(shì)，燃起了人們對(duì)其不斷探索的熱情。人們發(fā)現(xiàn)，肽有增強(qiáng)機(jī)體免疫、抗感染、降血壓、降血脂、降血糖、消除疲勞、抗腫瘤、抗氧化、延緩衰老、鎮(zhèn)痛、調(diào)節(jié)神經(jīng)系統(tǒng)和內(nèi)分泌、抑制血小板聚集和血栓形成、促進(jìn)礦物質(zhì)吸收等生理功能。
活性肽包括內(nèi)源性和外源性兩種。內(nèi)源性活性肽是指存在于機(jī)體內(nèi)的天然生物活性肽，在機(jī)體中的含量很少，但是效應(yīng)很強(qiáng)，如促生長(zhǎng)激素釋放素、促甲狀腺激素、胰島素樣生長(zhǎng)因子、胸腺素（又稱胸腺肽）、緩激肽、胰激肽和神經(jīng)肽等等，尤以大腦中含量最多，可調(diào)節(jié)機(jī)體各大系統(tǒng)和細(xì)胞的生命活動(dòng)；外源性生物活性肽是指人體以外的肽類物質(zhì)，存在于動(dòng)、植物和微生物體內(nèi)。目前已知的自然界中的活性肽有數(shù)萬種，人體中發(fā)現(xiàn)的活性肽有1 000 種左右，是人體中最重要的活性物質(zhì)之一，在人的生長(zhǎng)、發(fā)育、繁殖、代謝、疾病以及衰老和死亡的過程中起著極為關(guān)鍵的作用。肽在人體內(nèi)含量異常，會(huì)對(duì)人體的功能產(chǎn)生重要影響，甚至導(dǎo)致各種疾病。
活性肽的重要性，以及某種情況下的相對(duì)不足，促使人們將目光投向了自然界。近年來，除了中藥活性成分生物堿類、黃酮類、揮發(fā)油類、苷類、萜類等小分子物質(zhì)，中藥活性肽日益受到了人們的重視，因?yàn)樗�具有如下特點(diǎn)：分子量小、組織穿透力強(qiáng)、吸收效率高、轉(zhuǎn)運(yùn)速度快、不與其他物質(zhì)競(jìng)爭(zhēng)載體且載體不易飽和；作為蛋白質(zhì)合成的中間產(chǎn)物，可直接被利用，并能夠參與組織蛋白質(zhì)的合成和調(diào)節(jié)；溶解性好、性質(zhì)穩(wěn)定，可大量制備等；口服或注射效果均較為理想。目前已證實(shí)，中藥活性肽在生長(zhǎng)發(fā)育、美容護(hù)膚、抗炎、抗氧化、免疫調(diào)節(jié)、治療慢性疾病等方面均有良好的生物活性。因此，中藥活性肽具有較大的潛在藥用價(jià)值，成為了中藥藥物研發(fā)的熱點(diǎn)之一。富含活性肽類中藥的深入研究與開發(fā)，具有重要的理論價(jià)值和現(xiàn)實(shí)意義，并且對(duì)中醫(yī)藥現(xiàn)代化和國際化有一定的借鑒作用。
為進(jìn)一步拓展中藥活性肽的研究與應(yīng)用，我們從肽的概念及其研究動(dòng)態(tài)，以及中藥活性肽研究現(xiàn)狀入手，撰寫了本書，罅隙紕漏在所難免，還望讀者批評(píng)指正！本書撰寫過程中，得到了人民衛(wèi)生出版社的大力支持和幫助，謹(jǐn)此致以衷心的感謝！
王振亮
2022 年10 月18 日