20 世紀 90 年代末,分子靶向抗腫瘤藥物在腫瘤臨床治療中首獲成功,開辟了腫瘤藥物治療的新時代。不同于傳統(tǒng)細胞毒性藥物選擇性差、毒副作用強的特點,分子靶向藥物特異作用于腫瘤細胞和腫瘤微環(huán)境中異�；罨�的關(guān)鍵信號分子,通過阻斷腫瘤或相關(guān)細胞賴以生存的信號轉(zhuǎn)導通路,抑制腫瘤的生長與轉(zhuǎn)移。迄今為止,已有一大批分子靶向藥物相繼上市,標志著針對腫瘤本質(zhì)特征的抗腫瘤理念的成功實踐,也為當下備受關(guān)注的腫瘤精準治療奠定了堅實的基礎(chǔ)�？鼓[瘤靶向藥物從書涵蓋了以下五個治療靶點: 蛋白酶體抑制劑(Proteasome Inhibitor)、血管內(nèi)皮生長因子受體抑制劑(VEGFR Inhibitor)、間變性淋巴瘤激酶抑制劑(ALK Inhibitor)、組蛋白去乙酷化酶抑制劑(HDACInhibitor)以及 Smoothened 蛋白抑制劑(Smo Inhibitor)。上述每個靶點將作為抗腫瘤靶向藥物從書的一個分冊內(nèi)容呈現(xiàn)給讀者蛋白酶體抑制劑的開發(fā)是治療多發(fā)性骨髓瘤的重大突破;血管內(nèi)皮生長因子(VEGF)和血管內(nèi)皮生長因子受體(VEGFR)被稱為餓死腫瘤的靶點，血管內(nèi)皮生長因子受體抑制劑通過抑制腫瘤新生血管生成,切斷腫瘤的營養(yǎng)供給,抑制腫瘤的生長和轉(zhuǎn)移,率先上市的 VEGF 受體抑制劑貝伐珠單抗在 2015 年的銷售額高達 70 億美元;變異性淋巴瘤激酶抑制劑是近年熱門的個體化治療靶點其一代和二代抑制劑在非小細胞肺癌(Non-small Cell Lung Cancer，NSCLC)臨床治療中的表現(xiàn)均令人矚目;組蛋白去乙酷化酶抑制劑標志著靶向腫瘤表觀遺傳調(diào)控的抗腫瘤藥物的率先成功,2014 年以來已有 3 種藥物上市,其中包括中國自主研發(fā)的重量級創(chuàng)新藥西達苯胺;Hedgehog 信號通路的 Smoothened 蛋白抑制劑被批準用于治療基底細胞瘤。上述分冊中的所有資料均來自美國食品藥品監(jiān)督管理局(FDA)、歐洲藥品管理局(EMA)或日本醫(yī)藥品醫(yī)療器械綜合機構(gòu)(PMDA)網(wǎng)站,以及原研發(fā)公司提供的資料和數(shù)據(jù)。書中對上述靶點的差異性、獨特性以及相關(guān)上市藥物數(shù)據(jù)進行了梳理。每個靶點分冊涵蓋了該靶點 2017 年以前已上市的小分子化合藥。每個藥物涵蓋的藥物臨床前至臨床的關(guān)鍵數(shù)據(jù),不僅包括藥物的基本信息(批準信息、結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、銷量、給藥劑量等)、專利、合成路線以及臨床前藥理、藥代試驗和數(shù)據(jù),還包含臨床藥效和安全性關(guān)鍵數(shù)據(jù)。在抗腫瘤靶向藥物從書的整個編寫過程中,始終遵循科學性、前沿性、整體性和實用性的撰寫原則。不僅可作為初、中級科研工作者了解、學習相關(guān)知識的實用性教科書,也可通過靶點、作用機制、合成路線、模型、試驗等的對比,對科研工作者開發(fā)同靶點新的小分子化學實體具有十分重要的啟發(fā)、借鑒意義。