本書精心選擇了有代表性的藥物合成反應實驗,包括21個典型性的藥物綜合合成實驗及34個必需的有機藥物合成實驗方法。在55個實驗中,兼顧了藥物合成涉及的七種主要單元反應(酰化反應、烴化反應、 縮合反應、還原反應、氧化反應、鹵化反應、重排反應和雜環(huán)化及其他反應)以及近年來發(fā)展的藥物合成新反應、新技術(shù)、新合成方法,將一些新藥物的合成方法加入教材,如卡培他濱、比卡魯胺和舒尼替尼的合成,保持教材的新穎性,同時,本教材也將綠色合成的理念貫穿其中。
本教材內(nèi)容由淺入深、實用性強,特別適合本科院;瘜W制藥專業(yè)教學使用,也可作為高職高專制藥技術(shù)類專業(yè)的教材。
劉瑋煒,江蘇海洋大學藥學院教授,制藥工程專業(yè)負責人,江蘇省優(yōu)勢學科“海洋科學與技術(shù)”學科方向帶頭人,海洋科學碩士點主要學科帶頭人,江蘇省“333高層次人才培養(yǎng)工程”中青年科學技術(shù)帶頭人,江蘇省“六大人才高峰計劃”培養(yǎng)對象,江蘇省化學化工學會有機化學專業(yè)委員會委員,享受連云港市政府特貼。主講《有機化學》、《藥物合成反應》、《新藥設計綜合實驗》等課程。
第一章藥物合成反應實驗基本常識001
第一節(jié)事故預防與安全002
一、火災與爆炸002
二、化學毒害與污染003
三、事故處置與預防003
第二節(jié)實驗預習與思考006
一、預習006
二、藥物合成反應文獻資料007
第三節(jié)記錄與報告010
第二章藥物合成反應基本實驗技術(shù)及車間設備015
第一節(jié)合成反應裝置016
一、回流與攪拌016
二、無水無氧操作016
三、加熱與制冷019
第二節(jié)分離純化方法022
一、蒸餾022
二、色譜法026
三、重結(jié)晶與過濾030
四、干燥033
第三節(jié)藥物合成反應車間設備及操作方法035
一、玻璃反應釜035
二、旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)器036
三、離心機037
四、低溫恒溫反應浴槽039
第三章一般藥物反應實驗041
第一節(jié);磻042
實驗一L-蘇氨酸甲酯鹽酸鹽的合成042
實驗二N-芐氧羰;-L-羥脯氨酸的合成043
實驗三γ-苯基-γ-氧代-α-丁烯酸的合成044
實驗四丙二酸亞異丙酯的合成045
實驗五乳酸正丁酯的合成047
實驗六2-(4-氯苯甲酰)苯甲酸的合成048
實驗七L-抗壞血酸棕櫚酸酯的合成049
實驗八阿司匹林的合成051
實驗九撲熱息痛的合成052
實驗十鹽酸伊立替康的合成054
第二節(jié)烴化反應055
實驗十一N-芐基乙酰苯胺的合成055
實驗十二DL-α-苯乙胺的制備及外消旋體的拆分056
實驗十三烯丙基丙二酸的合成059
實驗十四來曲唑的合成060
第三節(jié)縮合反應062
實驗十五DL-扁桃酸的合成及拆分062
實驗十六2-甲基-4-甲氧甲基-5-氰基-6-羥基吡啶的合成065
實驗十七鹽酸苯海索的合成066
第四節(jié)還原反應069
實驗十八葡甲胺合成069
實驗十九鹽酸普魯卡因的合成072
實驗二十來那度胺的合成074
第五節(jié)氧化反應075
實驗二十一青霉素G鉀鹽的氧化075
實驗二十二葡萄糖酸鈣的合成077
實驗二十三維生素K3的合成078
第六節(jié)鹵化反應080
實驗二十四氯代環(huán)己烷的合成080
實驗二十五貝諾酯的合成081
實驗二十六對甲氧基-α-溴代苯乙酮的合成083
第七節(jié)重排反應084
實驗二十七紅霉素6,9-亞胺醚的合成084
實驗二十八四氯鄰氨基苯甲酸的合成086
第八節(jié)雜環(huán)化及其他反應087
實驗二十九1-苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮的合成087
實驗三十4-氨基-1,2,4-三唑-5-酮的合成089
實驗三十一(R)-四氫噻唑-2-硫酮-4-羧酸的合成090
實驗三十二對硝基苯乙腈的合成091
實驗三十三對硝基苯乙酸的合成093
實驗三十四硫代巴比妥酸的合成094
第四章藥物合成綜合實驗097
實驗一乳酸米力農(nóng)的合成098
實驗二利巴韋林的合成100
實驗三尼群地平的合成102
實驗四巴比妥酸的合成103
實驗五曲尼司特的合成105
實驗六苯佐卡因的合成106
實驗七葡萄糖酸鋅的合成108
實驗八奧沙普秦的合成109
實驗九苯妥英鈉的合成110
實驗十鹽酸萘替芬的合成113
實驗十一丙戊酸鈉的合成115
實驗十二布洛芬的合成118
實驗十三醋酸胍那芐的合成119
實驗十四己酮可可堿的合成121
實驗十五聯(lián)苯乙酸的合成123
實驗十六曲匹地爾的合成125
實驗十七鹽酸胍法辛的合成126
實驗十八依匹唑的合成128
實驗十九比卡魯胺的合成130
實驗二十卡培他濱的合成133
實驗二十一舒尼替尼的合成135
參考文獻137