有機化學是一門重要的學科，與人類健康、環(huán)境、能源、材料、國防及社會發(fā)展等密切相關(guān)，如構(gòu)成生命的基礎(chǔ)物質(zhì)氨基酸、核酸，以及常見的食品、藥物，還有石油化工相關(guān)產(chǎn)品等都屬于有機化合物。
　　C-H鍵是有機化合物中最豐富的化學鍵。傳統(tǒng)的C-H鍵利用方法是先將C-H鍵通過鹵化形成C-X鍵，進一步與親核試劑反應形成C-C鍵、C-O鍵及C-N鍵等，該類合成方法比較成熟簡單，并廣泛應用于藥物、農(nóng)藥及各種功能材料等復雜分子的工業(yè)合成中，可是該過程中鹵素的引入和離去，不但增加合成反應的步驟，而且有廢物產(chǎn)生，會污染環(huán)境。因此，與以官能團相互轉(zhuǎn)化為基礎(chǔ)的傳統(tǒng)化學相比，直接利用C-H鍵構(gòu)建其他新化學鍵，具有顯著的原子經(jīng)濟性和步驟經(jīng)濟性，其優(yōu)勢引起了有機化學家的廣泛興趣，成為當前研究的熱點領(lǐng)域。
　　雖然C-H鍵在有機化合物中非常豐富，但鍵能較高（如苯基C-H鍵能為464.4kJ/mol），通常具有較高的熱力學穩(wěn)定性和較低的化學反應活性，溫和條件下難以切斷，同一個化合物中可能包含多個C-H鍵，條件激烈又易導致多個化學鍵的無選擇性斷裂。因此，C-H鍵的直接官能化主要面臨兩大挑戰(zhàn)：一是高鍵能的C-H鍵活化；二是分子中眾多C-H鍵活化的區(qū)域選擇性。C-H鍵的直接選擇性活化既具有傳統(tǒng)的官能團化學無法比擬的原子經(jīng)濟性和步驟經(jīng)濟性優(yōu)點，又面臨巨大的挑戰(zhàn)，被譽為“化學的圣杯”。
　　近年來，不同的過渡金屬（鈀、銅、銠及鈷等）被廣泛用來實現(xiàn)C-H鍵的活化，在這些金屬催化劑的存在下，鍵能較高的C-H鍵發(fā)生斷裂生成活性較高的碳金屬鍵（C-M），從而與其他試劑交叉偶聯(lián)，構(gòu)建新的化學鍵，合成復雜分子，在該催化過程中配體或反應底物的配位作用、空間效應、電子效應等可以用來控制反應的活性、效率，提高反應的化學選擇性、區(qū)域選擇性。目前，在過渡金屬催化下，利用導向基團、空間效應及電子效應來控制反應選擇性，已成為C-H鍵直接選擇性官能團化的有效方法。
　　本書在編寫過程中參閱了國內(nèi)外眾多碳氫鍵活化研究方面的文獻，在此向這些文獻的作者們表示衷心的感謝。