目錄
前言
第一章 緒論 1
第一節(jié) 藥物化學(xué)的定義、研究內(nèi)容和特點 1
第二節(jié) 藥物化學(xué)發(fā)展歷程 2
第三節(jié) 國內(nèi)外制藥工業(yè)現(xiàn)狀 7
第二章 藥物作用原理 10
第一節(jié) 生物靶點和化學(xué)信使 10
第二節(jié) 作用于各類生物靶點的藥物 12
第三節(jié) 藥物與靶點作用的本質(zhì) 19
本章思考題 23
第三章 藥物結(jié)構(gòu)與藥物性質(zhì)的關(guān)系 24
第一節(jié) 藥物的重要物理化學(xué)參數(shù) 24
第二節(jié) 藥物結(jié)構(gòu)與藥動性質(zhì)的關(guān)系 27
第三節(jié) 藥物結(jié)構(gòu)與體內(nèi)毒性的關(guān)系 29
第四節(jié) 藥物結(jié)構(gòu)與藥效的關(guān)系 41
第五節(jié) 定量構(gòu)效關(guān)系 47
本章思考題 51
第四章 新藥研究與開發(fā)概論 52
第一節(jié) 新藥研究與開發(fā)的過程 52
第二節(jié) 中國新藥的管理和分類原則 55
第三節(jié) 藥物專利和命名 57
本章思考題 59
第五章 藥物發(fā)現(xiàn)及結(jié)構(gòu)優(yōu)化 60
第一節(jié) 先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)方法 60
第二節(jié) 先導(dǎo)化合物優(yōu)化 66
第三節(jié) 計算機輔助藥物設(shè)計 74
本章思考題 77
第六章 藥物合成 78
第一節(jié) 藥物研究和開發(fā)不同階段的合成 78
第二節(jié) 藥物合成的特殊要求 84
本章思考題 86
第七章 藥物代謝 88
第一節(jié) 藥物代謝的酶 88
第二節(jié) Ⅰ相代謝 90
第三節(jié) Ⅱ相代謝 104
第四節(jié) 藥物代謝的影響因素 110
第五節(jié) 藥物代謝在藥物研究中的作用 112
本章思考題 115
第八章 抗菌藥 116
第一節(jié) 細(xì)菌的結(jié)構(gòu)和抗菌藥的作用機制 116
第二節(jié) 抗生素 118
第三節(jié) 合成抗菌藥 140
第四節(jié) 抗結(jié)核藥 148
本章思考題 154
第九章 抗真菌藥和抗寄生蟲藥 155
第一節(jié) 抗真菌藥 155
第二節(jié) 抗寄生蟲藥 162
本章思考題 170
第十章 抗病毒藥 171
第一節(jié) 病毒的結(jié)構(gòu)和感染過程 171
第二節(jié) 抗病毒藥 172
第三節(jié) 抗艾滋病藥 180
本章思考題 186
第十一章 抗腫瘤藥 187
第一節(jié) 直接作用于DNA 的藥物 187
第二節(jié) 干擾DNA 合成的藥物 195
第三節(jié) 抗有絲分裂藥 198
第四節(jié) 干擾腫瘤信號傳導(dǎo)的藥物 202
第五節(jié) 新型抗腫瘤藥 207
本章思考題 208
第十二章 作用于離子通道的藥物 209
第一節(jié) 細(xì)胞興奮的電生理過程 209
第二節(jié) 作用于鈉通道的藥物 212
第三節(jié) 作用于鉀通道的藥物 227
第四節(jié) 作用于鈣通道的藥物 232
本章思考題 240
第十三章 作用于γ-氨基丁酸能神經(jīng)的藥物 242
第一節(jié) γ-氨基丁酸能神經(jīng)系統(tǒng)的生理生化特征 242
第二節(jié) 擬γ-氨基丁酸藥 243
第三節(jié) 抗γ-氨基丁酸藥 260
本章思考題 262
第十四章 作用于膽堿能神經(jīng)系統(tǒng)的藥物 264
第一節(jié) 膽堿能神經(jīng)系統(tǒng)的生理生化特征 264
第二節(jié) 擬膽堿藥 266
第三節(jié) 抗膽堿藥 276
本章思考題 288
第十五章 作用于腎上腺素能神經(jīng)系統(tǒng)的藥物 289
第一節(jié) 腎上腺素能神經(jīng)系統(tǒng)的生理生化特征 289
第二節(jié) 擬腎上腺素藥 292
第三節(jié) 抗腎上腺素藥 306
本章思考題 316
第十六章 作用于多巴胺能神經(jīng)系統(tǒng)的藥物 317
第一節(jié) 多巴胺能神經(jīng)系統(tǒng)的生理生化特征 317
第二節(jié) 擬多巴胺藥 318
第三節(jié) 抗多巴胺藥 323
本章思考題 336
第十七章 作用于5-羥色胺能神經(jīng)系統(tǒng)的藥物 337
第一節(jié) 5-羥色胺能神經(jīng)系統(tǒng)的生理生化特征 337
第二節(jié) 擬5-羥色胺藥 339
第三節(jié) 抗5-羥色胺藥 349
本章思考題 355
第十八章 作用于阿片受體的鎮(zhèn)痛藥 356
第一節(jié) 嗎啡及其衍生物 356
第二節(jié) 阿片受體及其內(nèi)源性配體 360
第三節(jié) 合成鎮(zhèn)痛藥 364
本章思考題 370
第十九章 作用于組胺受體及胃酸分泌系統(tǒng)的藥物 371
第一節(jié) 組胺受體的生理生化特征及胃酸分泌過程 371
第二節(jié) 組胺H1受體拮抗劑 373
第三節(jié) 組胺H2受體拮抗劑 380
第四節(jié) 質(zhì)子泵抑制劑 388
本章思考題 393
第二十章 影響腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的藥物和利尿藥 394
第一節(jié) 影響腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的藥物 394
第二節(jié) 利尿藥 409
本章思考題 417
第二十一章 調(diào)節(jié)血脂和血糖的藥物 419
第一節(jié) 調(diào)節(jié)血脂的藥物 419
第二節(jié) 降血糖的藥物 432
本章思考題 447
第二十二章 甾體激素和相關(guān)的藥物 448
第一節(jié) 甾體激素的化學(xué)和生化特征 448
第二節(jié) 雄激素、蛋白同化激素及抗雄激素類藥 453
第三節(jié) 雌激素和抗雌激素類藥 458
第四節(jié) 孕激素和抗孕激素 465
第五節(jié) 腎上腺皮質(zhì)激素 470
本章思考題 477
第二十三章 非甾體抗炎藥 479
第一節(jié) 非甾體抗炎藥的作用機制 479
第二節(jié) 解熱鎮(zhèn)痛藥 481
第三節(jié) 非甾體抗炎藥 487
本章思考題 498