目錄
前言
第一章 藥物化學(xué)與藥物名稱(chēng) 1
第一節(jié) 藥物化學(xué)概述 1
一、藥物化學(xué)的研究?jī)?nèi)容與研究任務(wù) 1
二、藥物化學(xué)的起源與發(fā)展 2
三、我國(guó)藥物化學(xué)的發(fā)展現(xiàn)狀 3
第二節(jié) 化學(xué)藥物的名稱(chēng) 4
第二章 藥物的理化性質(zhì)、化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥理活性 7
第一節(jié) 藥物的理化性質(zhì)與藥理活性的關(guān)系 7
一、溶解度、分配系數(shù)對(duì)藥效的影響 8
二、酸堿度、解離度對(duì)藥效的影響 8
第二節(jié) 藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥理活性的關(guān)系 9
一、藥物與受體的相互鍵合作用對(duì)藥效的影響 9
二、藥物結(jié)構(gòu)中的官能團(tuán)對(duì)藥效的影響 11
三、藥物立體結(jié)構(gòu)對(duì)藥效的影響 12
第三節(jié) 藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾 15
一、藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾對(duì)藥效的影響 15
二、藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾 18
第三章 藥物的體內(nèi)生物轉(zhuǎn)化 23
第一節(jié) 藥物代謝的酶 23
一、細(xì)胞色素P450 酶系 23
二、還原酶(系) 24
三、過(guò)氧化物酶和其他單加氧酶 25
四、水解酶 26
第二節(jié) 第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化 26
一、氧化代謝反應(yīng) 26
二、還原代謝反應(yīng) 30
三、水解代謝反應(yīng) 31
第三節(jié) 第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化 32
一、與葡糖醛酸結(jié)合 32
二、與硫酸結(jié)合 33
三、乙�；�結(jié)合 33
四、甲基化結(jié)合 34
五、與氨基酸結(jié)合 34
六、與谷胱甘肽結(jié)合 34
第四章 神經(jīng)系統(tǒng)藥物 36
第一節(jié) 麻醉藥 36
一、局部麻醉藥 36
二、全身麻醉藥 39
第二節(jié) 鎮(zhèn)靜催眠藥和抗癲癇藥 41
一、鎮(zhèn)靜催眠藥 41
二、抗癲癇藥物 49
第三節(jié) 精神疾病治療藥 55
一、抗精神病藥 56
二、抗抑郁藥 64
三、抗焦慮藥和抗躁狂藥 70
第四節(jié) 鎮(zhèn)痛藥 71
一、鎮(zhèn)痛藥主要類(lèi)型 71
二、阿片受體及阿片受體模型 78
三、新的鎮(zhèn)痛靶點(diǎn) 79
第五節(jié) 苯妥英鈉的合成 79
第五章 影響神經(jīng)遞質(zhì)的藥物 83
第一節(jié) 擬膽堿藥和抗膽堿藥 83
一、擬膽堿藥 83
二、抗膽堿藥 86
第二節(jié) 影響腎上腺素能神經(jīng)系統(tǒng)藥 90
一、腎上腺素受體激動(dòng)劑 91
二、腎上腺素受體拮抗劑 95
第三節(jié) 琥珀酸氯丙那林的合成 99
第六章 心臟疾病藥物 102
第一節(jié) 抗心律失常藥 102
一、鈉通道阻滯劑 103
二、鉀通道阻滯劑 106
第二節(jié) 強(qiáng)心藥 107
第三節(jié) 抗心絞痛藥 110
一、NO供體藥物 111
二、鉀通道激活劑 113
第四節(jié) 硝酸異山梨酯的合成 113
第七章 調(diào)血脂藥和抗血栓藥 116
第一節(jié) 調(diào)血脂藥 116
一、降膽固醇藥 116
二、降三酰甘油藥 119
第二節(jié) 抗血栓藥 121
第三節(jié) 阿司匹林的合成 124
第八章 抗高血壓藥和利尿藥 127
第一節(jié) 抗高血壓藥 127
一、腎素-血管緊張素系統(tǒng)抑制劑 128
二、交感神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑 132
三、鈣通道阻滯劑 139
四、血管擴(kuò)張藥 143
第二節(jié) 利尿藥 144
第三節(jié) 硝苯地平的合成 146
第九章 消化系統(tǒng)藥物 149
第一節(jié) 抗?jié)�瘍�?149
一、H2 受體拮抗劑 149
二、質(zhì)子泵抑制劑 152
第二節(jié) 促胃腸動(dòng)力藥 153
第三節(jié) 止吐藥 156
一、5-HT3 受體拮抗劑 156
二、NK1 受體拮抗劑 157
三、其他止吐藥 158
第四節(jié) 肝膽疾病輔助治療藥物 159
一、肝病輔助治療藥物 159
二、膽病輔助治療藥物 159
第五節(jié) 利膽醇的合成 161
第十章 影響免疫系統(tǒng)的藥物 163
第一節(jié) 解熱鎮(zhèn)痛藥 163
一、水楊酸類(lèi) 163
二、苯胺類(lèi) 164
三、吡唑酮類(lèi) 165
第二節(jié) 非甾體類(lèi)抗炎藥 166
一、吡唑酮類(lèi) 166
二、鄰氨基苯甲酸類(lèi) 167
三、芳基烷酸類(lèi) 168
四、1,2-苯并噻嗪類(lèi) 171
五、其他選擇性COX-2 抑制劑 172
第三節(jié) 抗變態(tài)反應(yīng)藥 172
一、抗組胺藥 172
二、過(guò)敏反應(yīng)介質(zhì)阻釋劑 175
第十一章 合成抗菌藥 177
第一節(jié) 磺胺類(lèi)藥物及抗菌增效劑 177
第二節(jié) 喹諾酮類(lèi)抗菌藥物 181
第三節(jié) 抗結(jié)核藥物 186
第四節(jié) 抗真菌藥物 191
第十二章 抗生素 196
第一節(jié) β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素 196
一、青霉素類(lèi) 198
二、頭孢菌素類(lèi) 208
三、非經(jīng)典β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素及β-內(nèi)酰胺酶抑制劑 216
第二節(jié) 四環(huán)素類(lèi)抗生素 221
第三節(jié) 氨基糖苷類(lèi)抗生素 225
第四節(jié) 大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素 227
第五節(jié) 氯霉素類(lèi)抗生素 230
第十三章 抗腫瘤藥 234
第一節(jié) 生物烷化劑 234
一、氮芥類(lèi) 235
二、乙撐亞胺類(lèi) 239
三、磺酸酯類(lèi) 240
四、亞硝基脲類(lèi) 241
五、金屬鉑配合物 243
第二節(jié) 抗代謝藥物 245
一、嘧啶類(lèi)抗代謝藥物 246
二、嘌呤類(lèi)抗代謝藥物 249
三、葉酸類(lèi)抗代謝藥物 250
第三節(jié) 抗腫瘤抗生素 251
一、多肽類(lèi)抗腫瘤抗生素 251
二、多蒽醌類(lèi)抗腫瘤抗生素 252
第四節(jié) 抗腫瘤植物藥有效成分及其衍生物 254
一、喜樹(shù)堿類(lèi) 254
二、長(zhǎng)春堿類(lèi) 255
三、紫杉醇類(lèi) 257
第五節(jié) 激酶抑制劑類(lèi)抗腫瘤藥物 258
第十四章 抗病毒藥物 261
第一節(jié) 抗非逆轉(zhuǎn)錄病毒藥 261
一、抑制病毒復(fù)制初始時(shí)期(吸附、穿入)的藥物 261
二、干擾病毒核酸復(fù)制的藥物 262
第二節(jié) 抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥 264
一、核苷類(lèi)抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物 264
二、非核苷類(lèi)逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑 266
三、HIV蛋白酶抑制劑 267
四、其他 268
第十五章 激素類(lèi)藥物 270
第一節(jié) 甾體激素認(rèn)知 270
第二節(jié) 腎上腺皮質(zhì)激素類(lèi)藥 271
一、糖皮質(zhì)激素類(lèi)藥物的結(jié)構(gòu)修飾 272
二、典型藥物 274
三、構(gòu)效關(guān)系 277
第三節(jié) 性激素類(lèi)藥 277
一、雄激素類(lèi)藥物 277
二、雌激素類(lèi)藥物 279
三、孕激素類(lèi)藥物 281
第四節(jié) 胰島素及口服降血糖藥 283
一、胰島素 283
二、口服降糖藥 284
第五節(jié) 氫化可的松琥珀酸鈉的合成 285
第十六章 維生素 288
第一節(jié) 脂溶性維生素 288
一、維生素A 288
二、維生素D 290
三、維生素E 292
四、維生素K 295
第二節(jié) 水溶性維生素 295
一、B 族維生素 296
二、維生素C 299
參考文獻(xiàn) 302